lijekovi

Antidiarrheal - lijekovi protiv prolaza

općenitost

Lijekovi protiv prolaza su lijekovi koji se koriste za liječenje proljeva.

Proljev je poremećaj defekacije koji karakterizira brza i hitna emisija fecesa, polu-tekuće ili vodene konzistencije.

Više od prave patologije, proljev općenito predstavlja simptom osnovne patološke situacije.

Stoga je jasno da je u slučaju pojave ovog poremećaja bitno odmah utvrditi primarni uzrok, kako bi se mogla uspostaviti adekvatna terapija.

Međutim, proljev je prilično iscrpljujući poremećaj, koji može biti povezan sa simptomima kao što su grčevi u trbuhu, bol i oticanje. Nadalje, proljev može uzrokovati značajan gubitak vode i mineralnih soli, što rezultira dehidracijom. Stoga je u tim slučajevima neophodna primjena lijekova protiv proljeva.

Inhibitori intestinalnog motiliteta

Lijekovi koji se najčešće koriste kao antidiarrhealne tvari su u biti aktivni sastojci koji mogu inhibirati intestinalni motilitet.

Antidiarralni inhibitori intestinalnog motiliteta su aktivni principi opioidnog porijekla, kao što su loperamid i difenoksilat.

loperamid

Loperamid (Imodium®, Dissenten®) je opioidni lijek izveden iz morfina i ima izrazito antidijarološko djelovanje.

U usporedbi s morfinom, loperamid je više lipofilan i bori se da prevlada krvno-moždanu barijeru; štoviše, prolazi kroz snažan metabolizam prvog prolaza. Iz tih razloga, u terapeutskim dozama koje se obično koriste, loperamid ne proizvodi središnje učinke opioidnog tipa; stoga ima mali potencijal za zlouporabu i ovisnost (toliko da se lijekovi koji ga sadrže prodaju kao lijekovi bez liječničkog recepta).

Loperamid ima svoju antidijarolujuću aktivnost koja ima agonistički učinak na opioidne receptore μ i δ prisutne u crijevima. Aktivacija ovih receptora inhibira oslobađanje acetilkolina kolinergičkim neuronima, uz posljedičnu inhibiciju intestinalne peristaltike.

difenoksilat

Difenoksilat je također opioidni derivat, koji ima svojstva i mehanizam djelovanja sličan onima za loperamid. Prema tome, također i ovaj aktivni princip blokira intestinalnu peristaltiku promoviranu s acetilkolinom, kroz agonističko djelovanje protiv opioidnih receptora prisutnih na enteričkoj razini.

Međutim, za razliku od loperamida, difenoksilat se ne koristi samostalno, već je dostupan u farmaceutskim pripravcima u vezi s atropin sulfatom. Kombinacija s atropinom - poznatim muskarinskim antagonistom - osim što ima antispastično djelovanje na razini glatkih mišića, ima zadatak da dodatno poveća blokadu intestinalne peristaltike stimulirane acetilkolinom.

Nuspojave

Nuspojave koje se mogu pojaviti nakon upotrebe inhibitora antidijareje intestinalne peristaltike mogu biti različite ovisno o korištenom aktivnom sastojku i osjetljivosti svakog pojedinca na upotrijebljeni lijek.

Međutim, može se reći da se glavne nuspojave koje se mogu pojaviti sastoje od: konstipacije, nadutosti, dispeptičkih poremećaja, osipa, glavobolja, mučnine i povraćanja.

Inhibitori intestinalnog izlučivanja

Acetorfan spada u kategoriju antidijaroičnih inhibitora intestinalnog izlučivanja, inače poznatog kao racecadotril (Tiorfix®).

Ovaj aktivni sastojak se uglavnom koristi za liječenje akutne proljeva u djece starije od tri mjeseca.

Racecadotril djeluje inhibirajući enzim encefalinazu, tj. Enzim odgovoran za razgradnju encefalina (posebna vrsta endogenih opioida).

U stvari, enkefalini su u stanju posredovati, smanjiti, hipersekreciju vode i elektrolita, kroz vezu s 8 opioidnih receptora prisutnih u crijevima.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon primjene racecadotrila su uglavnom alergijske reakcije u osjetljivih osoba koje se manifestiraju u obliku angioedema.

Antidijaroični mikroorganizmi

Osim gore spomenutih antidijaroičnih lijekova sintetskog porijekla, postoje i lijekovi koji su vrlo korisni u liječenju ovog poremećaja koji sadrže, zapravo, antidijarealne mikroorganizme.

Točnije, ovi lijekovi sadrže inaktivirane spore ili mikroorganizme, a neki od njih se često nazivaju probiotici.

Općenito, lijekovi koji sadrže antidiarrhealne mikroorganizme koriste se za liječenje proljeva u male djece i dojenčadi, kao i za upotrebu u adjuvantnoj terapiji za obnovu normalne bakterijske flore crijeva koja može biti ugrožena, na primjer, antibiotičkom terapijom.

Zapravo, ti mikroorganizmi - kada se pretpostavi - mogu preživjeti kiseli okoliš želuca, dostižući time crijevo, u kojem se mogu razmnožavati i rasti, favorizirajući, upravo, rebalans bakterijske flore.

Među glavnim antidijaroalnim mikroorganizmima koji se trenutno koriste u terapiji spomenuti su Bacillus clausii (Enterogermina®), Lactobacillus acidophilus (Lacteol Forte®, Yovis®) i Saccharomyces boulardii (Codex®).

Općenito, ova vrsta lijeka se dobro podnosi i ne uzrokuje značajne nuspojave.

Međutim, u nekim slučajevima može doći do nadutosti ili alergijskih reakcija.

Antidijaroični adsorbensi

Kao što se lako može pogoditi iz njihovog imena, adsorbentni antidijaroici - zahvaljujući njihovim kemijsko-fizičkim osobitostima - djeluju apsorbiranjem tekućina i plinova prisutnih u crijevima.

Općenito, ova vrsta antidijareje dobro se podnosi, iako se u nekim slučajevima može pojaviti zatvor.

Nadalje, dobro je upamtiti da adsorbentne antidijaroične tvari mogu ometati crijevnu apsorpciju drugih lijekova oralno.

Aktivni ugljen i diosmektit (Diosmectal®) spadaju u ovu kategoriju lijekova protiv prolaza.