lijekovi

Naltrexone

općenitost

Naltrekson je lijek antagonista opioidnih receptora.

Njegova kemijska struktura slična je naloksonu, ali - u usporedbi s potonjim - ima duže trajanje djelovanja.

Naltrekson - kemijska struktura

Naltrekson je dostupan u farmaceutskim formulacijama pogodnim za oralnu primjenu i koristi se u programu za prestanak opioida i alkohola.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže Naltrexone

  • Antaxone®
  • Mysimba ® (u suradnji s bupropionom).
  • Nalorex®
  • Narcoral®

indikacije

Za ono što koristi

Uporaba naltreksona indicirana je za održavanje prestanka opioida kod već detoksificiranih pacijenata.

Nadalje, naltrekson se koristi u liječenju ovisnosti o alkoholu kako bi se smanjio rizik od recidiva i potaknulo povlačenje alkohola.

Upozorenja

Liječenje naltreksonom treba započeti i nastaviti samo pod strogim nadzorom stručnjaka za liječenje prestanka uzimanja opioida ili alkohola.

Budući da se lijek metabolizira u jetri i izlučuje uglavnom u mokraći, uporaba naltreksona u bolesnika s bolestima jetre i / ili bubrega mora se obaviti s velikim oprezom. Zapravo, redovito se provjerava funkcija jetre prije i tijekom liječenja lijekom.

Naltrekson može uzrokovati simptome odvikavanja u bolesnika s opioidnom ovisnošću, zapravo je uporaba lijeka indicirana za održavanje prestanka samo kod pacijenata koji su već detoksificirani. U svakom slučaju, prije početka liječenja naltreksonom preporučljivo je provesti ispitivanja kako bi se utvrdilo jesu li pacijenti nedavno uzimali opioide.

Osim toga, bolesnike treba upozoriti da pokušaji suprotstavljanja učinku naltreksona visokim dozama davanja opioida mogu uzrokovati smrtonosnu respiratornu depresiju i cirkulacijsku depresiju.

Ako postoje hitni slučajevi u kojima je potrebno primijeniti opioidne analgetike na pacijente koji već imaju terapiju naltreksonom, doza ovih lijekova koji se mora primijeniti može biti viša od doza koje se normalno koriste. Sve ovo može prouzročiti jedan

dublja respiratorna depresija i druge nuspojave. U tim slučajevima, stoga, bolesnike treba pažljivo pratiti kako bi se pravodobno utvrdilo početak bilo kakvih opasnih nuspojava.

Naltrekson može smanjiti budnost i sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima, stoga treba biti vrlo pažljiv.

interakcije

Općenito se ne preporučuje istodobni unos naltreksona i opioidnih lijekova .

Osim toga, treba biti oprezan u istodobnoj primjeni naltreksona i sljedećih lijekova:

  • Barbiturati ;
  • Benzodiazepini ;
  • Anksiolitika ;
  • Hipnotički sedativi ;
  • Antidepresivi ;
  • Antipsihotici ;
  • Neke vrste antihistaminskih lijekova.

Ako se istodobno primjenjuje, naltrekson može uzrokovati povećanje razine plazme akamprosata (lijek koji se koristi za liječenje ovisnosti o alkoholu).

Međutim, uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Naltrekson može izazvati nekoliko nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti.

U nastavku su navedene glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije lijekovima.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje naltreksonom može izazvati mučninu i / ili povraćanje, bol u trbuhu, proljev ili zatvor, nadutost, hemoroidi ili čir.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija naltreksonom može potaknuti početak:

  • glavobolja;
  • pospanost;
  • vrtoglavica;
  • Tremor.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje naltreksonom može uzrokovati:

  • nervoza;
  • nemir;
  • anksioznost;
  • razdražljivost;
  • Nesanica;
  • halucinacije;
  • zbunjenost;
  • paranoja;
  • depresija;
  • noćne more;
  • Smanjen libido;
  • Samoubilačke ideje i pokušaji samoubojstva.

Kardiovaskularni poremećaji

Tijekom terapije naltreksonom može se pojaviti sljedeće:

  • Vruće trepće;
  • tahikardija;
  • Nagle promjene krvnog tlaka;
  • Lupanje srca.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje naltreksonom može pogodovati nastanku poremećaja, kao što su:

  • Povećana razina bilirubina u krvi;
  • Povećane razine transaminaza u krvi;
  • Hepatitis.

Poremećaji pluća i dišnog sustava

Terapija naltreksonom može uzrokovati:

  • Bol u prsima;
  • Zagušenje ili nelagodnost nosa;
  • curenje iz nosa;
  • Bol u žrelu;
  • Povećanje sputuma;
  • sinusitis;
  • kašalj;
  • dispneja;
  • Disfonija.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje naltreksonom može uzrokovati osip na koži, akne, seboreju, svrbež i alopeciju.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije naltreksonom su:

  • limfadenopatija;
  • Idiopatska trombocitopenijska purpura;
  • Zamućen vid, povećano kidanje, iritacija očiju, bol u očima, fotofobija ili očni edem;
  • Suha usta;
  • Artralgija i mijalgija;
  • rabdomioliza;
  • Erektilna disfunkcija ili odgođena ejakulacija;
  • Polakiurija ili disurija;
  • Bol u uhu i zujanje u ušima;
  • Hladno čireve;
  • Tinea pedis;
  • Smanjenje ili povećanje apetita;
  • Gubitak ili povećanje težine;
  • Groznica;
  • hiperhidroza;
  • Groznica.

predozirati

Ako se sumnja na predoziranje naltreksonom, potrebno je odmah obavijestiti liječnika koji će započeti sve potrebne terapije.

Mehanizam djelovanja

Naltrekson se koristi u terapiji održavanja prestanka opijata zbog antagonističkog djelovanja protiv opioidnih μ receptora. Naltrekson se može selektivno vezati za te receptore i ima vrlo dugo trajanje djelovanja.

Stalnost naltrekson-receptorskog vezanja sprječava relaps u ovisnosti o drogama jer - u slučaju moguće primjene opioida - ne dopušta potonjemu interakciju s gore spomenutim receptorom; stoga sprječava da te tvari potaknu osjećaj zadovoljstva koji potiče pojedince na nepravilno korištenje i zlouporabu.

Način korištenja - Doziranje

Naltrekson je dostupan za oralnu primjenu u obliku tvrdih kapsula, obloženih tableta ili oralne otopine.

Obično se prije početka liječenja s lijekom provodi provokacijski test držanjem pacijenta pod promatranjem i davanjem male doze naltreksona oralnim, intravenskim ili subkutanim putem. Nadalje, također se provode odgovarajući testovi urina kako bi se osiguralo da pacijent nedavno nije uzimao opioide.

Ako nakon provokacijskog testa nema simptoma ustezanja i ako su testovi urina negativni, možete nastaviti s početkom terapije.

Liječenje naltreksonom treba započeti s malim dozama lijekova.

Doza naltreksona koja se obično preporučuje je 50 mg lijeka dnevno, koja se uzima svaki dan; ili 100 mg naltreksona može se primijeniti svaki drugi dan. Druga mogućnost je primjena lijeka tri puta tjedno prema ovoj shemi: 100 mg uzeto u ponedjeljak, 100 mg uzeto u srijedu i 150 mg uzeto u petak.

U svakom slučaju, količina lijeka koji se daje i učestalost davanja će odrediti liječnik pojedinačno za svakog pacijenta. Stoga je nužno strogo slijediti pokazatelje koje je potonji dao.

Trudnoća i dojenje

Budući da nema dovoljno podataka za utvrđivanje sigurne uporabe naltreksona u trudnica, njegova se uporaba u ovoj kategoriji bolesnika općenito ne preporučuje. Osim u slučaju kada liječnik to ne smatra apsolutno neophodnim.

Budući da nije poznato izlučuje li se naltrekson u majčino mlijeko, njegova je uporaba kod majki koje doje kontraindicirana.

kontraindikacije

Primjena naltreksona kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

  • U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na naltrekson;
  • U bolesnika koji primaju lijekove protiv bolova za liječenje boli;
  • U bolesnika koji su već na metadonskoj terapiji;
  • U bolesnika s opijatnom ovisnošću ili simptomima odvikavanja;
  • U bolesnika čiji testovi na urin ukazuju na uzimanje opioida;
  • U bolesnika s akutnim hepatitisom ili zatajenjem jetre;
  • U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom;
  • U djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Konačno, uporaba naltreksona općenito je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.