ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® lijek na bazi Pioglitazone hidroklorida.

TERAPIJSKA GRUPA: Oralna hipoglikemijska sredstva - tiazolidindioni

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® je lijek koji se koristi za liječenje dijabetesa tipa II, u slučaju neuspjeha nefarmakoloških terapijskih mjera kao što su uravnotežena prehrana i zdrav način života.

Pioglitazon se također može koristiti u kombiniranoj terapiji s metforminom ili sulfonilureama, ako sama monoterapija nije u stanju proizvesti dobru kontrolu glikemije.

U teškim slučajevima, ACTOS ® se također može učinkovito koristiti zajedno s inzulinom.

Mehanizam djelovanja ACTOS ® - Pioglitazon

Pioglitazon sadržan u ACTOS ® je lijek koji pripada farmaceutskoj kategoriji tiazolidindiona, s važnom hipoglikemijskom aktivnošću.

Ako se uzima oralno, brzo se apsorbira na razini crijeva, uz bioraspoloživost od 80% i maksimalne koncentracije u plazmi doseže oko 2 sata nakon uzimanja.

Nakon oko 5-6 sati pioglitazon se podvrgava važnom metabolizmu jetre, podržanoj enzimima koji pripadaju kategoriji citokroma, uz naknadnu eliminaciju njegovih metabolita i kroz urin i feces.

Hipoglikemijska učinkovitost ovog spoja je u osnovi zbog njegove sposobnosti da dosegne tkiva i organe osjetljive na inzulin, kao što su masno tkivo, mišićno i jetreno tkivo, poboljšavajući perifernu aktivnost inzulina i tako pomaže u održavanju hipoglikemijskog učinka.

S molekularne točke gledišta, ovo djelovanje je zajamčeno sposobnošću pioglitazona da aktivira PPAR gama receptore, koji su uključeni u transkripcijsku modulaciju različitih gena korisnih za regulaciju metabolizma glukoze i lipida i za smanjenje aktivacije upalnog procesa.

Jednostavno rečeno, aktivacija svih ovih intracelularnih mehanizama poprima oblik smanjenja glikemije povećanjem dostupnosti periferne i tkivne glukoze i smanjenjem upalnog procesa, vrlo aktivnog na vaskularnoj razini, odgovornog za neke od najvažnijih posljedica dijabetičke patologije.,

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST PIOGLITAZONA U LIJEČENJU BOLESTI TIPA II \ t

Studija je provedena na oko 2116 bolesnika s dijabetesom tipa II i popraćena promijenjenim lipidemijskim profilom. Primjena pioglitazona pacijentima koji ne reagiraju na metformin ili sulfonilureje jamčila je smanjenje glikoziliranog Hb od 1, 5%, triglicerida od 21% i LDL kolesterola za 15%. Ovi važni rezultati potvrđuju važnost liječenja pioglitazonom ne samo endokrinog zdravlja kod dijabetičara.

2. ZAŠTITNA ULOGA PIOGLITAZONA

Pioglitazon je testiran u nekoliko laboratorija i za zaštitnu ulogu protiv oksidativnih patologija. Točnije, nekoliko studija pokazuje da primjena ovog aktivnog sastojka može značajno smanjiti oštećenja uzrokovana srčanim udarima, oštećenjem mozga, udarima i oksidirajućim sredstvima uzimanjem važnog zaštitnog djelovanja i vaskularnog i živčanog. Ovo djelovanje, vjerojatno povezano sa sposobnošću moduliranja proizvodnje upalnih citokina i istodobno poboljšanjem antioksidativnih sposobnosti organizma, omogućava nam da pogledamo pioglitazon kao aktivni lijek u dijabetičkoj patologiji ne samo u kontroli glukoze u krvi, već iu prevenciji vaskularnih posljedica. i nervozan.

3. OPĆI ILI IZVORNI LIJEK?

Izbor generičkog lijeka ili izvornika često je jedno od najvažnijih pitanja s kojima se suočavaju i liječnik i dijabetičar. U ovom slučaju provedena studija pokazuje kako Pioglitazon, kako u svom izvornom obliku, tako iu generičkom lijeku, može zadržati iste učinke i istu sigurnost, jamčeći smanjenje glikemije, glikoziliranog hemoglobina i LDL kolesterola. U obje skupine promatrani su edemi i migrena.

Način uporabe i doziranje

Tablete ACTOS ® Pioglitazone 30 mg:

preporuča se uzimati 15 ili 30 mg pioglitazona dnevno kao jednokratna primjena bez obzira na unos hrane.

Može biti potrebno prilagoditi dozu u starijih bolesnika ili u slučaju istovremene terapije s drugim hipoglikemičnim lijekovima.

Upozorenja ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® terapija mora biti popraćena periodičnim praćenjem različitih kemijskih parametara krvi, kao što su:

Glikemija: kako bi se pravilno modulirala terapija lijekovima;
Transaminaze: nadzirati funkciju jetre i eventualno obustaviti terapiju kada razine ALT prelaze 3 puta gornju granicu;
Hemoglobin: za praćenje mogućeg pada izazvanog pioglitazonom.

Potreban je pažljiv i stalan medicinski nadzor u bolesnika s rizikom od razvoja srčanih bolesti ili predisponirajućih čimbenika, bolesti jetre i prijeloma kostiju.

Tablete ACTOS® sadrže laktozu koja može uzrokovati gastrointestinalne poremećaje u bolesnika s nepodnošenjem galaktoze ili nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze / galaktoze.

Također je potrebno zapamtiti da kombinirana terapija sa sulfonilureom ili inzulinom objektivno povećava rizik od hipoglikemije, što bi moglo smanjiti pacijentove perceptivne sposobnosti, čineći opasnim korištenje strojeva i pogon vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Istraživanja provedena na životinjskim modelima pokazala su da primjena u trudnoći može značajno smanjiti fetalni rast, vjerojatno smanjujući fetalnu dostupnost glukoze.

U svjetlu ovih podataka, te s obzirom na nedostatak kliničkih ispitivanja u literaturi, ACTOS ® je kontraindiciran tijekom trudnoće.

Nadalje, prisutnost aktivnog sastojka u majčinom mlijeku ograničava njegovu upotrebu čak iu sljedećem razdoblju dojenja.

interakcije

Iako se lijek metabolizira na razinu jetre enzimima koji pripadaju obitelji citokroma, broj potencijalno opasnih farmakokinetičkih interakcija je ograničen.

Detaljna istodobna terapija gemfibrozilom ili rifampicinom zahtijevala je daljnje prilagođavanje doze pioglitazona kako bi se zadržala njegova nepromijenjena terapijska svojstva.

Kontraindikacije ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® je kontraindiciran u bolesnika s insuficijencijom jetre, dijabetičnom keto acidozom, preosjetljivošću na aktivni sastojak ili pomoćne tvari, poviješću srčanih patologija, prethodnom i tijekom trudnoće i dojenja.

Nuspojave - Nuspojave

Liječenje pioglitazonom često je praćeno pojavom brojnih nuspojava, od kojih su neke klinički značajne.

Preciznije, poremećaji vida, infekcije respiratornog trakta, povećanje težine, hipoestezija, anemija, atralgija, hematurija, vrtoglavica i edem, uglavnom koncentrirani u početnom razdoblju liječenja, često su otkriveni.

Klinički ozbiljnije, ali na sreću manje učestale reakcije utječu na kardiovaskularni sustav s pojavom zatajenja srca.

Kada je ACTOS® primijenjen u kombinaciji s inzulinom, uočeno je značajno smanjenje glikemije koje je izazvalo hipoglikemiju u bolesnika koji su bili predisponirani ili slabo kompenzirani.