DUFASTON ® - Didrogesteron

DUFASTON ® je lijek na bazi Didrogesterona

TERAPIJSKA GRUPA: Progestin

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije DUFASTON ® - Didrogesterone

DUFASTON® se koristi kao pomoćna terapija estrogena za očuvanje zdravlja endometrija, smanjujući rizik od neoplastične transformacije.

DUFASTON® je također indiciran u liječenju ginekoloških poremećaja kao što su dismenoreja, endometrioza, nepravilnosti u staničnom ciklusu, metroagija, neplodnost i u slučaju opasnosti od pobačaja.

Mehanizam djelovanja DUFASTON ® - Didrogesterone

Didrogesteron, aktivni princip DUFASTON®-a je progestin s 21 ugljikovim atomima karakteriziran biološkim svojstvima sličnim progesteronu, ali s mehanizmom selektivnog djelovanja.

Preciznije, na način analogan progesteronu, didrogesteron djeluje na razini endometrija i jamči sekrecijsku transformaciju korisnu za strukturalno i tropsko favoriziranje gniježđenja embrija i, u slučaju primjene nakon estrogenske supstitucijske terapije, transformacije endometrija i hiperplazije pri Razina miometrija inhibira potencijalno opasne kontrakcije maternice tijekom trudnoće.

Međutim, za razliku od progesterona, ovaj aktivni princip nema isti "središnji" učinak endogenog hormona, nedostaje inhibitorno djelovanje na povratnu vezu na osi hipotalamus-hipofiza te stoga i na depresivno djelovanje na folikolinsko i lutealno izlučivanje.

Ovaj hormon također nema androgenu, estrogenu i kortikoidnu aktivnost, koja je posebno opasna tijekom trudnoće zbog zdravlja fetusa.

Peroralno se apsorbira na razini crijeva, metabolizira do razine jetre kod 20-alfa didro-didrogesterona i eliminira uglavnom putem urina, čime se omogućuje bolja karakterizacija endogenih koncentracija prirodnog progesterona i njegovih metabolita.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. DUFASTON I ENDOMETRIJALNA HIPERLAZIJA: molekularna struktura

Kao što je poznato, Dufaston se koristi zajedno s estrogenskom terapijom kako bi se smanjio rizik od hiperplazije endometrija. Ova studija pokazuje kako njezina primjena može regulirati ekspresiju citokina i faktora rasta uključenih u hiperplaziju endometrija, regulirajući stanični ciklus.

2.DIDROGESTERON I OPĆE ZDRAVLJE

Zanimljiva studija koja je usporedila učinkovitost didrogesterona i kalcija plus vitamin D, u poboljšanju ukupnog zdravstvenog statusa dobrovoljnih žena. Didrogesteron, uziman u dozi od 500 mg dnevno, bio je učinkovitiji od kalcija i vitamina D, održavajući sličnu učestalost nuspojava.

3. DIDROGESTRON I REGULACIJA CELIKOVNOG CIKLA U BOLESTI DOJKE

Pregled koji prikuplja rezultate brojnih istraživanja vezanih uz učinke didrogesterona na regulaciju staničnog ciklusa u benignim bolestima dojke. Podaci pokazuju da nakon prve mitotičke aktivnosti ovaj hormon može inducirati apoptozu reguliranjem veličine i konzistencije grudnih čvorova do potpunog nestanka.

Način uporabe i doziranje

DUFASTON® filmom obložene tablete od 10 mg didrogesterona:

doze dihidrogesterona značajno se razlikuju od pacijenta do pacijenta na temelju kliničke slike i povezanog terapijskog cilja.

Doze između 10 i 20 mg dnevno navode se, na primjer, tijekom terapije estrogenom u dva tjedna nakon početka iste.

Shema pretpostavke i korištena doza su umjesto toga podvrgnuti važnim individualnim varijacijama tijekom endometrioze, dismenoreje, nepravilnosti ciklusa, amenoreje i metroagije, iako uvijek između 10 i 20 mg na dan.

Posebna organizacijska složenost terapije u kombinaciji sa značajnom interindividualnom varijabilnošću doza i prisutnošću potencijalnih nuspojava zahtijeva kontinuirani medicinski nadzor iu početnim fazama liječenja iu tijeku terapije.

Upozorenja DUFASTON ® - Didrogesterone

Unos DUFASTONA mora nužno prethoditi pažljivoj kontrolnoj posjeti koja je korisna za razjašnjenje korisnosti terapije i moguće prisutnosti fizio-patoloških faktora koji su nekompatibilni s primjenom didrogesterona.

Preciznije promjene funkcije jetre, zatajenje bubrega, astma, dijabetes, lupus, psihijatrijske patologije, porfirija i kolestaza su neki od potencijalno rizičnih uvjeta za koje je potreban kontinuirani medicinski nadzor u kombinaciji s povremenim kontrolama.

Također je važno da pacijent bude obaviješten o mogućim nuspojavama terapije estrogenom, osobito dugoročnim, kao što su povećani rizik od raka dojke i povećani kardiovaskularni rizik, kako bi mogli bolje procijeniti izvješće o riziku zajedno s liječnikom. / prednosti.

U slučaju da se DUFASTON ® primjenjuje u kombinaciji s estrogenskom terapijom, također je potrebno procijeniti interakcije, kontraindikacije, upozorenja i nuspojave hormonske nadomjesne terapije na bazi estrogena,

DUFASTON® sadrži laktozu, pa bi njegov unos mogao uzrokovati manje ili više ozbiljnih nuspojava u bolesnika s nedostatkom laktaznih enzima, malapsorpcijom glukoze / galaktoze i netolerancijom na laktozu.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Unatoč opasnosti od pobačaja, jedna od terapijskih indikacija za koju se preporučuje unos didrogesterona, u ovom trenutku farmakokinetika ovog aktivnog sastojka nije u potpunosti opisana kada se uzima tijekom trudnoće, iako se čini da nema akutne toksičnosti na fetus.

Različite istraživačke skupine istražuju moguće korelacije između hipospadije (strukturne promjene uretre) fetalnog i neonatalnog i unosa progestogena tijekom trudnoće.

Nasuprot tome, uporaba DUFASTONA ne preporuča se tijekom trudnoće zbog sposobnosti aktivnog sastojka da prođe kroz filter dojke i izluči se dok je još aktivan u majčinom mlijeku.

interakcije

Iako trenutno nisu identificirane klinički relevantne interakcije lijekova, farmakokinetičke karakteristike i relativna učinkovitost didrogesterona mogu se promijeniti istodobnom primjenom aktivnih sastojaka koji mogu modulirati enzimsku aktivnost citokromnih enzima odgovornih za metabolizam ovog hormona.

Kontraindikacije DUFASTON ® - Didrogesterone

DUFASTON ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, u slučaju vaginalnog krvarenja nepoznatog podrijetla, raka dojke ili ovisnih tumora estrogena i progestina, promjena u funkciji jetre i postojećih ili prethodnih tromboembolijskih procesa.

Nuspojave - Nuspojave

Nekoliko kliničkih ispitivanja i pažljivo praćenje nakon stavljanja lijeka u promet ocijenilo je učestalost nuspojava terapije progestinom utvrđivanjem među najčešćim migrenama i glavoboljama, promjenama genitalnog aparata kao što su uočavanje hemoragične, abnormalne funkcije jetre, bolovi u trbuhu, reakcije kože kao što su osip i koprivnjača, povećana napetost dojke s pridruženim bolom i difuznim edemom.

S druge strane, dugoročne nuspojave terapije estrogen-progestinom s značajnim povećanjem incidencije raka dojke, neoplazmi ovisne o progestinu, venska tromboza i infarkt miokarda klinički su važniji.