ARTILOG® Celekoksib

ARTILOG® je lijek na bazi celekoksiba

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG® je indiciran u simptomatskom liječenju upalnih stanja zglobova, prisutnih u reumatskim bolestima kao što su osteoartritis, reumatoidni artritis i ankilozantni spondilitis.

Mehanizam djelovanja ARTILOG ® Celekoksib

Brojne studije omogućile su nam da precizno karakteriziramo molekularne događaje koji dovode do sinteze kemijskih medijatora uključenih u genezu upalnog procesa.

U lancu reakcija koje se javljaju tijekom upalnih procesa, ključnu ulogu imaju neki enzimi poznati kao ciklooksigenaze, prisutni u ljudskom organizmu u različitim izoformama, i sposobni katalizirati reakciju koja jamči pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine.,

Točnije, moguće je razlikovati cikloksigenazu 1 (COX1), konstitutivno eksprimiranu u svim tkivima, a posebno u gastro-enteričnom tkivu i sposobnu da posreduje u sintezi prostanoida sa zaštitnim djelovanjem sluzi, iz induciranih Cyclossigenases 2 (COX2) induciranih od upalnih događaja i uključenih u sintezu kemijskih medijatora obdarenih proupalnom, edemigenom, pirogenom i algičnom aktivnošću.

Dugi niz godina aktivnost oba izoforma modulirana je uzvodno, na nediferencirani način, dobivši i zaustavljanje upalnih procesa i inhibiciju proizvodnje kemijskih medijatora sa zaštitnom aktivnošću protiv sluznice, čime se povezuje s korištenje neselektivnih nesteroidnih protuupalnih lijekova s povećanim rizikom od nuspojava na sluznici.

Međutim, farmaceutska istraživanja omogućila su, kroz niz kemijskih modifikacija pirazola, dobivanje aktivnih sastojaka, kao što je celekoksib, koji mogu selektivno inhibirati COX 2, ispunjavajući tako važan protuupalni učinak bez ugrožavanja zdravlja. gastro-enterička sluznica.

Međutim, ova selektivna inhibicija povezana je s većim rizikom od kardiovaskularnih događaja, uglavnom zbog nedostatka inhibicije proizvodnje TXA2, tromboksana s vazokonstriktornom i proagregacijskom aktivnošću, iako uglavnom kod predisponiranih pacijenata.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. CELECOXIB U KONTROLI POSLIJE OPERATIVNE BOLE

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Preventivni analgetski učinak niskih doza celekoksiba bolji je od niskih doza tradicionalnih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Vrlo važna studija koja pokazuje superiornu analgetsku učinkovitost celekoksiba u kontroli postoperativne boli nakon većih operacija, u usporedbi s klasičnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

2 .CELECOXIB I RADIOTERAPIJA

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Mar 13.

Celekoksib pojačava radiosenzibilizirajući učinak 7-hidroksistavuroporina (UCN-01) na stanične linije raka pluća.

Zanimljiv eksperimentalni rad koji pokazuje kako celekoksib može povećati specifičnost i djelotvornost radioterapije protiv stanica raka pluća kod ljudi. To bi moglo otvoriti vrata novim terapijskim pristupima koji su rezervirani za pacijente s rakom.

3. CELECOXIB U OTKRIVENOSTU GLAVA

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Učinkovitost i sigurnost celekoksiba u liječenju akutne boli od uganuća do gležnja kod latinoameričke i bliskoistočne populacije.

Meksička studija koja pokazuje kako tretman sa 400 mg celekoksiba, u fazi punjenja, nakon čega slijedi tjedno održavanje od 200 mg, može biti učinkovit u smanjenju boli nakon teškog uganuća gležnja.

Način uporabe i doziranje

ARTILOG®

Neprozirne kapsule celekoksiba od 200 mg.

Učinkovita standardna doza za liječenje upalnih stanja povezanih s reumatskim bolestima je 200 mg celekoksiba podijeljenog u dva različita doba dana.

U posebno ozbiljnim slučajevima, u kojima gore spomenuta doza nije dovoljna da osigura značajan terapijski učinak, doza se može povećati, pod medicinskom indikacijom, na 400 mg dnevno, uvijek podijeljena u dvije različite doze.

Potrebno je prilagoditi doze koje se uobičajeno koriste za starije pacijente ili one koji boluju od bolesti jetre i bubrega.

Upozorenja ARTILOG ® Celecoxib

U svjetlu rezultata dobivenih iz brojnih studija koje pokazuju da je učestalost i ozbiljnost nuspojava povezanih s celekoksibom proporcionalna korištenoj dozi i trajanju terapije, bilo bi prikladno uzimati ARTILOG® u minimalnoj djelotvornoj dozi i za najkraće moguće vrijeme.

Posebno treba paziti na pacijente koji boluju od gastrointestinalnih, kardiovaskularnih, jetrenih i bubrežnih bolesti zbog povećane osjetljivosti na nuspojave karakteristične za selektivnu NSAID terapiju.

Ista briga bi trebala biti rezervirana za sve one atopijske pacijente, s obzirom na značajnu alergeničnu snagu celekoksiba.

Ako je standardna terapija neučinkovita ili povezana s pojavom neželjenih nuspojava, bolesnik treba odmah kontaktirati svog liječnika, s kojim može biti sklon suspenziji terapije.

ARTILOG® sadrži laktozu, stoga se ne preporučuje u bolesnika s netolerancijom na laktozu, manjkom enzima laktaze ili sindromom glukoze-galaktoze.

S obzirom na sposobnost celekoksiba da izazove vrtoglavicu, vrtoglavicu i pospanost, bilo bi preporučljivo izbjegavati vožnju automobila ili koristiti strojeve nakon uzimanja ARTILOG®-a.

TRUDNOĆA I DOJENJE

S obzirom na nedostatak značajnih kliničkih ispitivanja i potencijalno toksičnih učinaka celekoksiba na zdravlje fetusa, što je uočeno u brojnim eksperimentalnim istraživanjima, uporaba ARTILOG-a tijekom trudnoće kontraindicirana je.

Ova kontraindikacija također se proteže do razdoblja dojenja, s obzirom na tendenciju da se ovaj aktivni sastojak nakuplja u majčinom mlijeku.

interakcije

Metabolizam jetre kojemu je podvrgnut celekoksib, koji vidi neke posebno aktivne citokromne enzime kao CYP2C9 kao protagoniste, izlaže ARTILOG® riziku relevantnih interakcija lijekova kako zbog mogućih nuspojava tako i zbog značajnih terapijskih varijacija.

Posebnu pozornost treba posvetiti istodobnom unosu celekoksiba i:

oralni antikoagulansi, s obzirom na važne promjene u homeostazi koagulacije;
ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, ciklosporin i takrolimus zbog povećanja sposobnosti nošenja bubrega;
Flukonazol i drugi pokretači aktivnih sastojaka ili inhibitori CYP2C9, zbog nepredvidivih farmakokinetičkih i stoga terapeutskih varijacija.

Iz istog razloga bilo bi prikladno razmotriti inhibitornu aktivnost celekoksiba protiv spomenutog enzima, uključenog u metabolizam drugih aktivnih sastojaka kao što su antidepresivi, neuroleptici i antiaritmici.

Kontraindikacije ARTILOG ® Celecoxib

Primjena ARTILOG®-a kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, kroničnih upalnih bolesti crijeva, peptičkog ulkusa, kongestivnog zatajenja srca, ishemijske bolesti srca i arteriopatija te vaskulopatije i centralne i periferije.

Nuspojave - Nuspojave

Iako selektivno inhibicijsko djelovanje celekoksiba omogućuje drastično smanjenje štetnog djelovanja na gastro-enteričku sluznicu, normalno opisanu za neselektivne nesteroidne protuupalne lijekove, unos ARTILOG®-a nije slobodan od potencijalnih nuspojava.

Zapravo, javljaju se sinusitis, infekcije mokraćnog sustava i respiratornog trakta, nesanica, bolovi u trbuhu, nadutost, konstipacija i proljev, simptomi slični gripi, hipertenzija, palpitacija, kardiovaskularne bolesti, jetre i nefrotoksičnost. dišnog.

Ozbiljnost i učestalost gore spomenutih simptoma neizbježno je povezana s trajanjem terapije i dozama lijekova koji se koriste.