buprenorfin

općenitost

Buprenorfin je polusintetski lijek koji pripada klasi opioidnih analgetika. To je derivat thebaina, prirodnog alkaloida koji se ekstrahira iz maka opijuma.

Buprenorfin - Kemijska struktura

Buprenorfin je djelomični agonist opioidnih receptora koji se koristi za liječenje boli i - u usporedbi s drugim opioidnim lijekovima protiv bolova - može uzrokovati manje tešku respiratornu depresiju, toleranciju i ovisnost.

Nadalje, buprenorfin se također koristi u liječenju prestanka opioida.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže buprenorfin

• Buprenorfin - Generički lijek
• Buprenorfin Molteni ®
• Buprenorfin Sun®
• Suboxone® (u kombinaciji s naloksonom).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba buprenorfina indicirana je za liječenje boli (akutne i kronične) od umjerene do teške i različitog porijekla i prirode (uključujući bol uzrokovanu neoplastičnim bolestima).

Nadalje, buprenorfin se koristi u programima prestanka opioida kod odraslih i adolescenata starijih od 15 godina.

Upozorenja

Budući da buprenorfin može uzrokovati respiratornu insuficijenciju, lijek se mora koristiti vrlo oprezno u bolesnika s bolestima pluća.

Buprenorfin treba koristiti s oprezom i kod pacijenata koji pate od sljedećih bolesti:

• Virusni hepatitis, disfunkcija bilijarnog trakta ili drugi poremećaji jetre;
• Poremećaj funkcije bubrega;
• Mixedema ili hipotireoza;
• Addisonova bolest;
• hipotenzija;
• Toksična psihoza;
• Hipertrofija prostate ili striktura uretre;
• Oštećenja mozga praćena povećanim intrakranijalnim tlakom.

Budući da buprenorfin može potaknuti toleranciju i ovisnost, potrebno je poduzeti sve potrebne mjere opreza kako pacijenti ne bi zlorabili ili nepravilno koristili lijek. Zapravo, terapija buprenorfinom mora se provesti pod strogim nadzorom liječnika.

Buprenorfin može potaknuti simptome odvikavanja kod osoba s jakom opioidnom ovisnošću, ali ih potiskuje kod osoba koje prekidaju uporabu tih tvari (zbog čega se mogu koristiti u terapiji prestanka uzimanja opioida).

Buprenorfin može promijeniti sposobnost upravljanja motornim vozilima i / ili strojevima, pa se stoga mora biti krajnje oprezan.

Za one koji se bave sportom, upotreba buprenorfina bez terapijske potrebe je doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivnost na doping testove čak i kada se lijek uzima u terapijske svrhe.

interakcije

Tijekom liječenja buprenorfinom treba izbjegavati konzumiranje alkohola i / ili lijekova koji sadrže alkohol . To je zato što alkohol može povećati učinak buprenorfina.

Istodobnu primjenu buprenorfina i benzodiazepina treba izbjegavati - ili barem pod strogim nadzorom liječnika - jer ova kombinacija može uzrokovati respiratornu depresiju do smrti.

Prije početka liječenja buprenorfinom morate obavijestiti svog liječnika ako već uzimate druge lijekove koji mogu deprimirati središnji živčani sustav, jer to može dovesti do opasne i prekomjerne središnje depresije. Ti lijekovi uključuju:

• Ostali opioidni analgetici ;
• Neke vrste anestetika ;
• Neke anksiolitike ;
• Hipnotički sedativi ;
• Neki antitusici ;
• Neke vrste antidepresiva ;
• Antihistamini ;
• Barbiturati ;
• Antipsihotici ;
• Klonidin i drugi slični lijekovi.

Buprenorfin se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika koji uzimaju - ili su u posljednja dva tjedna - uzimali lijekove s inhibitorom monoaminooksidaze (MAOI).

Istovremena primjena buprenorfina i sljedećih lijekova može povećati učinak samog buprenorfina:

• Antivirusna sredstva koja se koriste za liječenje HIV-a, kao što je, na primjer, ritonavir;
• Makrolidi, antibiotski lijekovi;
• Azolski antifungali, kao što su, na primjer, ketokonazol, itrakonazol, itd .;
• Gestoden, progestin koji se koristi kao kontracepcijsko sredstvo;
• Oralni antikoagulansi ;
• Halotan, opća anestezija.

Umjesto toga, učinak buprenorfina može se smanjiti istodobnom primjenom fenobarbitala, karbamazepina, fenitoina (antiepileptici) i rifampicina (antibiotik koji se koristi u terapiji tuberkuloze).

Međutim, dobro je reći svom liječniku ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koju vrstu lijekova, uključujući lijekove bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Buprenorfin može uzrokovati različite vrste štetnih učinaka, ali ne doživljavaju ih svi pacijenti.

Slijedi nekoliko glavnih nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom liječenja buprenorfinom.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija buprenorfinom može uzrokovati:

• glavobolja;
• vrtoglavica;
• umirenje;
• Poteškoća koncentriranja;
• Poremećaji govora;
• obamrlost;
• Osjećaj peckanja ili trnci;
• vrtoglavica;
• konvulzije;
• Koma.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje buprenorfinom može uzrokovati:

• euforija;
• depresija;
• zbunjenost;
• nemir;
• Poremećaji spavanja;
• anksioznost;
• noćne more;
• Smanjenje libida.

Kardiovaskularni poremećaji

Terapija buprenorfinom može potaknuti pojavu hipotenzije ili hipertenzije, tahikardije ili bradikardije, ortostatske hipotenzije i cirkulacijskog kolapsa.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje buprenorfinom može izazvati mučninu, povraćanje, žgaravicu i zatvor.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Tijekom terapije buprenorfinom mogu se pojaviti:

• Crvenilo kože;
• svrbež;
• Exanthema (osobito nakon dugog razdoblja liječenja);
• znojenje;
• Kožne erupcije.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja buprenorfinom su:

• Tolerancija i ovisnost;
• Alergijske reakcije u osjetljivih pojedinaca;
• Poremećaji vida i mioze;
• zujanje u ušima;
• Poremećaji zadržavanja mokraće i mokrenja;
• Poteškoće s erekcijom;
• dismenoreja;
• edem;
• slabost;
• Reakcije na mjestu primjene (kada se lijek daje parenteralno ili topikalno).

predozirati

Simptomi koji se mogu pojaviti pri uzimanju prekomjernih doza buprenorfina su:

• Miosi;
• umirenje;
• hipotenzija;
• Mučnina i povraćanje;
• Respiratorna depresija do respiratornog zastoja;
• Kardiovaskularni kolaps;
• Smrt.

Antidot za predoziranje buprenorfinom je nalokson.

U svakom slučaju, ako sumnjate na predoziranje, morate odmah kontaktirati svog liječnika i kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Buprenorfin je djelomični agonist μ i κ opioidnih receptora.

Ovi receptori su smješteni uz putove boli prisutne u našem tijelu, a njihov zadatak je upravo modulirati neurotransmisiju bolnih podražaja. Točnije, kada se ti receptori stimuliraju, dolazi do indukcije analgezije.

Buprenorfin, dakle - kao djelomični agonist - može aktivirati μ i κ receptore, te tako izazvati analgeziju.

Nadalje, činjenica da je buprenorfin djelomični agonist takvih receptora, također omogućuje njegovu upotrebu u terapiji prestanka opioida kako bi se smanjili simptomi uzrokovani sindromom povlačenja.

Način korištenja - Doziranje

Buprenorfin je dostupan za oralno davanje (u obliku sublingvalnih tableta), za parenteralnu primjenu (u obliku injekcijske otopine) i za topikalnu primjenu (u obliku transdermalnog flastera).

Tijekom liječenja buprenorfinom - kako bi se izbjeglo pojavljivanje opasnih nuspojava i izbjeglo razvijanje tolerancije i ovisnosti - neophodno je slijediti upute liječnika, kako u pogledu količine lijeka koji se uzima, tako iu pogledu učestalosti. administracije i trajanje istog tretmana.

U nastavku će se dati neke indikacije o dozama buprenorfina koje se obično koriste u terapiji.

Tretman boli

Za liječenje boli se obično koristi parenteralni buprenorfin. Uobičajena doza koja se koristi kod odraslih osoba je 0, 3-0, 6 mg lijeka, intramuskularno ili polagano intravenozno svakih 6-8 sati ili po potrebi.

Alternativno, može se koristiti transdermalni flaster baziran na buprenorfinu. Ova određena farmaceutska formulacija koristi se prije svega za liječenje boli uzrokovane neoplastičnim bolestima. Transdermalni flasteri bazirani na buprenorfinu dostupni su u različitim dozama i omogućuju postupno oslobađanje lijeka tijekom vremena.

Flaster obično ima trajanje djelovanja od četiri dana, stoga se preporuča primijeniti po jedan flaster i zamijeniti ga nakon tog razdoblja. Bez obzira na to, u svakom slučaju, moraju se slijediti upute liječnika.

Budući da nema dovoljno podataka o sigurnoj uporabi transdermalnog flastera temeljenog na buprenorfinu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, ne preporučuje se njegova primjena u ovoj kategoriji bolesnika.

Prestanak opijata

U liječenju prestanka uzimanja opioida buprenorfin se koristi u obliku sublingvalnih tableta.

Dozu lijeka mora odrediti liječnik. Obično se terapija započinje s malim količinama lijeka koje će liječnik postupno povećavati dok se ne postigne optimalna doza.

Trudnoća i dojenje

Općenito, ne preporučuje se uporaba buprenorfina tijekom trudnoće (osobito u posljednjem razdoblju), jer lijek može uzrokovati respiratornu depresiju i sindrom povlačenja (osobito ako ga je trudnica koristila).

Nadalje, buprenorfin se izlučuje u majčino mlijeko, pa je njegova uporaba također kontraindicirana tijekom dojenja.

kontraindikacije

Primjena buprenorfina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

• U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na sam buprenorfin;
• U bolesnika s ovisnošću o drugim opioidnim analgeticima (samo u slučaju farmaceutskih pripravaka na buprenorfinu sa specifičnim indikacijama za liječenje boli);
• U bolesnika s respiratornim zatajenjem;
• U bolesnika s akutnim alkoholizmom ili delirijum tremensom;
• U bolesnika koji uzimaju - ili koji su nedavno uzimali - IMAO;
• U bolesnika s zatajenjem jetre;
• U bolesnika s mijastenijom gravis;
• U trudnoći;
• Tijekom dojenja.

Nadalje, kada se buprenorfin koristi za liječenje boli, njegova uporaba kontraindicirana je u djece mlađe od 12 godina. Kada se, s druge strane, buprenorfin koristi u liječenju apstinencije opioida, njegova je primjena kontraindicirana kod adolescenata mlađih od 15 godina.