lijekovi

COLVER ® Karvedilol

COLVER ® je lijek na bazi karvedilola

TERAPIJSKA GRUPA: Beta-blokatori

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije COLVER ® Carvedilolo

COLVER ® je indiciran za liječenje esencijalne arterijske hipertenzije i angine pektoris.

Hipotenzivni učinci COLVER® mogu se povećati povezivanjem s antihipertenzivnim lijekovima, kao što su diuretici.

Mehanizam djelovanja COLVER ® Carvedilol

Karvedilol sadržan u COLVER-u oralno, apsorbira se vrlo brzo na gastro-enteričkoj razini, dosežući maksimalne koncentracije u plazmi već nakon sat vremena od pretpostavke. Usprkos dobrom profilu apsorpcije, bioraspoloživost ovog aktivnog principa nikada ne prelazi 25% ukupne uzete doze, s obzirom na prisutnost vrlo očiglednog metabolizma prvog prolaza.

Zbog svoje lipofilne prirode, u cirkulatornom toku lijek je nađen vezan za proteine ​​plazme, koji djeluju kao transporteri.

Karvedilol djeluje kao neselektivni beta-blokator. Važan hipotenzivni učinak, u stvari, također je posljedica inhibitornog djelovanja na alfa 1 adrenergične receptore, eksprimirane na površini fibrocelularnih stanica glatkih mišića malih žila (odgovorne za perifernu vazodilataciju); Nadalje, karvedilol provodi aktivnost beta-blokatora na srčane adrenergičke receptore, potrebne za smanjenje rada srca kroz modulaciju pre i poslije ventrikularnog opterećenja.

Studije također pripisuju karvedilolu antioksidativno djelovanje, koje se vrši detoksikacijom slobodnih radikala kisika i vjerojatno je uključeno u vaskularnu zaštitu.

Nakon znatno duljeg poluvremena (6/10 sati) u usporedbi s njegovim srodnicima beta-blokatora, aktivni sastojak se eliminira uglavnom kroz izmet, nakon glukurokonjugacije u jetri.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

KOPERNIČKA STUDIJA: UPOTREBA CARVEDILOLA U KARDIJSKOJ NEDOSTACI

Ova važna studija, provedena na otprilike 2300 pacijenata, pokazala je kako bi primjena karvedilola u bolesnika s blagim ili umjerenim zatajenjem srca mogla smanjiti rizik od smrti i hospitalizacije zbog kardiovaskularnih događaja za 27% u odnosu na kontrolu i čak 31% zbog zatajenja srca. Ovi podaci pokazuju da karvedilol može imati zaštitno djelovanje na zdravlje srca, što sprječava pogoršanje zatajenja srca.

2. ANTIOKSIDANTNI UČINCI CARVEDILOLA

Za razliku od kardioselektivnih beta blokatora koji se koriste u liječenju kardiovaskularnih bolesti, čini se da karvedilol ima izrazito antioksidativno djelovanje. Nedavne studije pokazuju da ovaj aktivni princip može intervenirati kako u detoksifikaciji slobodnih radikala kisika, tako iu supresiji proizvodnje tih reaktivnih vrsta, jamčeći poboljšanje kliničkog stanja pacijenta.

3. CARVEDILOL U METABOLIČKOM SINDROMU

Izravno uključivanje karvedilola u brojne metaboličke putove navelo je istraživače da prouče učinke ovog aktivnog sastojka u bolesnika koji pate od metaboličkog sindroma. Podaci, prilično ohrabrujući, pokazali su kako - za razliku od drugih beta-blokatora - primjena karvedilola može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka uz održavanje biokemijskih i metaboličkih parametara, čime se smanjuje kardiovaskularni rizik.

Način uporabe i doziranje

COLVER® 6, 25 / 25 mg tablete karvedilola: standardno liječenje hipertenzije uključuje davanje 12, 5 mg karvedilola u prva dva dana, nakon čega slijedi doza održavanja od 25 mg dnevno u jednoj dozi. U slučaju smanjenog terapijskog odgovora, moguće je povećati dozu do maksimalno 50 mg, po mogućnosti u dvije različite dnevne primjene; alternativno, moguće je kombinirati COLVER® s antihipertenzivnim lijekom druge prirode.

Isti terapeutski protokol bi se također trebao koristiti za liječenje angine pektoris, dok je u slučaju zatajenja srca prikladno formulirati dozu na temelju ozbiljnosti patologije.

Prilagodba doze, točnije smanjenje doze, prikladna je u slučaju pacijenata koji primaju digitalnu terapiju, diuretike i ACE inhibitore, kako bi naknadno osigurali povećanje doze na temelju opaženih terapijskih učinaka, au svakom slučaju ne prije dva tjedana (vremenski interval potreban za maksimiziranje učinaka).

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA COLVER® Carvedilolo - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja COLVER ® Carvedilolo

Upozorenja i mjere opreza potrebne za minimiziranje nuspojava karvedilola mnogobrojne su i opravdane brojnim biološkim reakcijama u koje je uključen ovaj aktivni sastojak.

Dijabetičari koji su podvrgnuti hipoglikemijskoj terapiji, na primjer, trebaju stalno pratiti razinu glikemije kako bi spriječili djelovanje karvedilola na metabolizam glukoze uzrokujući glikemijsku dekompenzaciju, dok bi pacijenti koji pate od ishemijske bolesti srca, vaskulopatije, čak i liječenog zatajenja srca trebali pratiti parametre bubrežne funkcije, kako bi se smanjio rizik od zatajenja bubrega.

Tijekom liječenja karvedilolom u bolesnika s bronhospazmom i poteškoćama s disanjem liječnik mora nadzirati kapacitete ventilacije. U slučaju pogoršanja ove funkcije, terapiju treba prekinuti postupno smanjivanjem upotrijebljene doze.

U slučaju kirurških zahvata, preporučljivo je pravodobno obavijestiti anesteziologa, kako bi se izbjeglo korištenje anestetika s izraženom negativnom inotropnom aktivnošću i time smanjiti nuspojave, kao što su teška bradikardija i hipotenzija.

Kod pacijenata koji su preosjetljivi, karvedilol, kao i svi ostali beta-blokatori, može povećati senzibilizaciju na alergene, a time i rizik od anafilaktičkih reakcija.

Feokromocitom, Prinzmetalovu anginu i druge specifične patološke uvjete, mogao bi odrediti povećanje nuspojava karvedilola.

Prisustvo nekih nuspojava kao što su glavobolja i vrtoglavica, mogu smanjiti pacijentove normalne perceptivne sposobnosti, čineći opasnim korištenje strojeva i vožnju vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Iako u literaturi nema studija o upotrebi karvedilola u trudnoći, hemodinamski učinci (smanjena placentna perfuzija) i metabolički (hipoglikemija) povezani s primjenom COLVER ® mogu oštetiti fetus i ugroziti njegov normalan rast. Nadalje, s obzirom na prisutnost aktivnog sastojka u majčinom mlijeku, nije preporučljivo uzimati ovaj lijek ni za vrijeme trudnoće niti za vrijeme dojenja.

interakcije

Karvedilol, s obzirom na važan antihipertenzivni učinak, lako bi mogao stupiti u interakciju s drugim lijekovima s hipotenzivnim učinkom, kao što su diuretici ili blokatori kalcijevih kanala, što rezultira povećanjem ove aktivnosti. U tom slučaju, preporučljivo je prilagoditi dozu kako bi se optimizirala terapijska učinkovitost i minimiziralo pojavljivanje nuspojava.

U bolesnika koji boluju od zatajenja srca i podvrgavanja terapiji digoksinom, istodobna primjena karvedilola može rezultirati povećanim koncentracijama digoksina u plazmi, zbog čega je potrebno pratiti razinu digoksina.

Nadalje, zbog učinka maskiranja tipičnih simptoma hipoglikemije, može biti potrebno prilagoditi dozu korištenih hipoglikemijskih sredstava.

Istodobna primjena rifampicina i inhibitora oksidaze miješanih funkcija može dovesti do povećanja razina karvedilola u plazmi, s nepredvidivim biološkim učincima.

Karvedilol je mogao konačno stupiti u interakciju s anestetikom s negativnom inotropnom aktivnošću, pojačavajući učinak i povećavajući rizik za zdravlje pacijenta.

Kontraindikacije COLVER ® Carvedilol

COLVER ® je kontraindiciran u slučaju teškog ili neadekvatno liječenog zatajenja srca, u slučaju bronhopneumopatije s bronhospazmom, abnormalne funkcije jetre, astme, kardiogenog šoka, teške bradikardije, naglašene hipotenzije i u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegove komponente.

Nuspojave - Nuspojave

Čini se da su nuspojave opisane za COLVER ® općenito prolazne i klinički nevažne. Među najčešćim nuspojavama moguće je opisati: vrtoglavicu, bradikardiju, edem, mučninu, proljev, povraćanje, promjene vida, glavobolju i hiperglikemiju.

Kod predisponiranih bolesnika uočena je pojava astme, dispneje, hiperkolesterolemije, trombocitopenije, promjena raspoloženja, smanjenja srčane funkcije i kožnih reakcija u slučaju preosjetljivosti.

Unatoč brojnim opisanim nuspojavama, samo je u nekoliko slučajeva bilo potrebno prekinuti terapiju.

bilješke

COLVER ® se može prodavati samo na liječnički recept.

Korištenje COLVER-a® kod sportaša, u nedostatku terapijske nužnosti, da se smanji fiziološki odgovor na stres i srodne simptome (tremor udova, povećanje arterijskog tlaka, povećanje emocionalne napetosti itd.), Je DOUBLE praksa.