menopauza

CLIMARA ® - estradiol

CLIMARA ® je lijek na bazi estradiola

TERAPIJSKA GRUPA: Prirodni estrogeni

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeKontraindikacijeNepoželjni učinci

Indikacije CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA se uobičajeno koristi kao nadomjesna terapija estrogenom kod žena u menopauzi u razdoblju dužem od godinu dana i kao terapijsko i preventivno sredstvo za postmenopauzalnu osteoporozu.

Mehanizam djelovanja CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® lijek na bazi 17-beta estradiola, hormona koji je, iako sintetski dobiven, strukturno i funkcionalno identičan endogenom.

Formulacija u flasterima omogućuje transdermalnu apsorpciju estradiola, što rezultira većom sistemskom bioraspoloživošću, s obzirom na odsutnost metabolizma prvog prolaza.

Nakon što se njegovo djelovanje završi, taj se hormon metabolizira u neaktivne ili potpuno neaktivne metabolite iz više organa, uključujući jetru prirodno, a zatim se eliminira putem žučnog kanala.

Ovaj hormon, koji normalno proizvode jajnici i pušten u cirkulaciju vezan za proteine ​​poznate kao protein za spolne hormone, djeluje na ciljne organe i tkiva zahvaljujući nuklearnim receptorima za steroidne hormone koji omogućuju:

  • Sazrijevanje i održavanje sekundarnih ženskih spolnih značajki;
  • Regeneracija i proliferacija endometrija s pripadajućim staničnim komponentama;
  • Održavanje zdravlja kostiju, moduliranje procesa ponovnog zapošljavanja / osteopozicije.

Normalna "ciklička" proizvodnja ovog hormona koji prati žene tijekom njihovog plodnog razdoblja ne uspijeva s pojavom menopauze, što dovodi do pojave složene simptomatologije, koju karakteriziraju neurološki simptomi poput depresije, poremećaja spavanja, valova topline, urološki sindrom s vaginalnom atrofijom, dugotrajne patološke manifestacije kao što su osteoporoza i kardiološke osjećaje.

Stoga je evidentno kako supstitucijska terapija može značajno utjecati na poboljšanje opisane simptomatologije i prevenciju patoloških stanja s jakim invaliditetom.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. KLIMARA I PLASMA LIPIDNE RAZINE

Dokazano je da je dermalna primjena estradiola korisna u prevenciji nekih kardiovaskularnih nesreća u žena u postmenopauzi, povećavajući koncentracije HDL i dušičnog oksida.

2. KLIMARA I KVALITETA ŽIVOTA

Usprkos brojnim nuspojavama uočenim za nadomjesnu terapiju estrogenom, koje uvelike ograničavaju njegovu kliničku primjenu, transdermalna primjena estradiola pored toga što je posebno učinkovita, poboljšavajući kvalitetu života žena koje se liječe, izgleda da ima manji profil. u usporedbi s oralnom terapijom.

3. TRANSDERMNI PATCHI I TOČKE PRIMJENE

Studija procjene apsorpcije i bioraspoloživosti estradiola nakon transdermalnog unosa. Iz studije proizlazi da je najprikladnije područje za nanošenje flastera ono koje se odnosi na stražnjicu, s obzirom na bioraspoloživost aktivnog sastojka, što je znatno veće od onog uočenog na trbuhu.

Način uporabe i doziranje

CLIMARA ® estradiol transdermalni flaster od 3, 8 mg (CLIMARA 50) ili 25 mg estradiola (CLIMARA 100):

zamjensku terapiju uvijek treba započeti s primjenom niskih doza i, tek nakon procjene djelotvornosti i podnošljivosti terapije, osigurati moguće podešavanje doze.

Primjena flastera, koji ima tjedno trajanje, može pratiti kontinuirane ili cikličke režime ovisno o pacijentovim potrebama i medicinskoj procjeni, uvijek mijenjajući točku primjene, štedeći regiju kože na dojci.

Doze, metode i režime primjene moraju nužno formulirati liječnik nakon pažljive procjene zdravstvenog stanja i kliničke slike pacijenta.

Upozorenja CLIMARA ® - Estradiol

Brojne i ozbiljne nuspojave nadomjesne terapije estrogenom nameću vrlo visoku savjesnost u procjeni odnosa između troškova i koristi, preporučujući terapiju isključivo u onim slučajevima u kojima klimakterijska simptomatologija značajno utječe na kvalitetu života pacijenta.

Početku terapijskog postupka treba prethoditi pažljivim liječničkim pregledom koji je koristan za procjenu svih rizičnih stanja kao što su endometrioza, rizik za tromboembolijske ili ovisne bolesti estrogena, hipertenziju, bolest jetre, dijabetes, migrenu, autoimune bolesti koje mogu povećati opasnost od terapije.

Na isti način cijelo razdoblje liječenja mora biti pod nadzorom medicinskog osoblja i obilježeno povremenim provjerama.

Također je korisno upamtiti da terapija estrogenom povećava rizik od razvoja raka dojke, raka dojke, raka dojke, koronarne bolesti srca i moždanog udara.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Iako iz epidemioloških studija ne postoje posebni teratogeni i mutageni učinci na fetus, kada je slučajno izložen estrogenu, unos CLIMARA ® je kontraindiciran i tijekom trudnoće iu kasnijem razdoblju dojenja.

interakcije

Unatoč mogućnosti da se postignu klinički značajne interakcije s niskom dozom hormonske terapije, osobito kada se provodi pomoću flastera koji minimiziraju učinak prvog prolaza, potrebno je zapamtiti kako jetreni enzimi (citokrom p450 razred) zamjenici na metabolizam estradiola može se lako inducirati ili inhibirati brojnim aktivnim sastojcima.

Promjena normalne aktivnosti ovih enzima može imati posljedice na učinkovitost hormonske terapije, naglašavajući ili smanjujući potencijalne terapijske i kolateralne učinke.

Među najznačajnijim induktorima moguće je zapamtiti antikonvulzive i antiinfektivne lijekove, a među inhibitorima ritonavir i nelfinavir koji, međutim, povećavaju aktivnost kada se uzimaju zajedno sa steroidima.

Kontraindikacije CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja, u bolesnika s estorgeno ovisnim karcinomima, karcinomom dojke, akutnim tromboflebitisom, nedavnom emboličnom bolešću tromba,

anamneza embolije tromba, bolesti jetre, porfirije, netretirane hiperplazije endometrija, nedijagnosticiranog vaginalnog iscjedka i naravno u slučaju preosjetljivosti na aktivnu tvar ili na neki od njezinih pomoćnih tvari.

Nuspojave - Nuspojave

Početnu fazu liječenja CLIMAROM ® često prate brojne manifestacije koje pogađaju različite organe i sustave, koje na sreću imaju tendenciju laganog nazadovanja s vremenom ili suspenzijom terapije.

Među nuspojavama su najčešće: promjene tjelesne težine, povećana veličina i osjetljivost na dojke, promjene u funkciji jetre, oštećenje tolerancije glukoze, migrena, palpitacije, opća slabost, vrtoglavica, depresija, promjene libida, hiperplazija endometrija, urinarna inkontinencija, cistitis, hiperkolesterolemija, dispneja i rinitis.

S druge strane, nuspojave dugotrajne hormonske nadomjesne terapije, karakterizirane blagim povećanjem rizika od razvoja raka dojke, kao što je istaknuto u studiji Zdravstvene inicijative za žene, o riziku od razvoja karcinoma endometrija u nehisterektomiranih žena i patologija vaskularna.

bilješke

CLIMARA ® se može prodavati samo na liječnički recept