imipramin

Imipramin (također poznat kao melipramin) je antidepresivni lijek tipa dibenzoazepina koji pripada klasi tricikličkih antidepresiva (TCA).

Imipramin - kemijska struktura

Imipramin je 1950. godine otkrio švicarski psihijatar Ronald Kuhn i postao predak TCA-a.

indikacije

Za ono što koristi

Primjena imipramina indicirana je za liječenje:

Veliki depresivni poremećaj;
Depresivna faza manično-depresivne psihoze;
Reaktivna depresija;
Maskirana depresija;
Depresija u shizofrenoj psihozi;
Involutivna depresija;
Teška depresija tijekom neuroloških bolesti ili drugih organskih bolesti;
Noćna enureza (nenamjerna emisija urina tijekom noći).

Upozorenja

Depresija je bolest koja povećava rizik od samoubilačkih misli, samopovređivanja i samoubojstva. Nakon uzimanja imipramina može potrajati neko vrijeme prije nego lijek provede svoje farmakološko djelovanje. Stoga je potrebno pažljivo pratiti bolesnike dok se ne pojavi značajno poboljšanje u depresivnom stanju.

Imipramin se ne smije primjenjivati u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Potreban je oprez u primjeni imipramina u bolesnika koji pate od već postojećih kardiovaskularnih bolesti, posebno kod pacijenata koji pate od kardiovaskularne insuficijencije.

Primjena imipramina u osoba s epilepsijom - ili s konvulzivnim poremećajima - smije se provoditi samo pod strogim liječničkim nadzorom.

Imipramin može uzrokovati porast psihotičnih stanja u bolesnika sa shizofrenijom.

Na početku liječenja imipraminom u bolesnika koji pate od napadaja panike može se pojaviti pojačana tjeskoba; taj paradoksalni učinak, međutim, nestaje s nastavkom terapije.

Pozornost treba posvetiti primjeni imipramina u bolesnika s anamnezom glaukoma ili povišenim intraokularnim tlakom.

Posebnu pozornost treba posvetiti primjeni imipramina u bolesnika koji pate od jetre, bubrega i / ili tumora nadbubrežnih žlijezda, jer se mogu pojaviti hipertenzivne krize.

Potrebno je obratiti posebnu pozornost na unos imipramina kod bolesnika s hipertireozom ili onih koji uzimaju hormone štitnjače, jer može doći do pogoršanja srčanih nuspojava uzrokovanih imipraminom.

Tijekom primjene imipramina dobro je provoditi povremene provjere krvne slike, osobito bijelih krvnih stanica.

Nagli prekid liječenja imipraminom treba izbjegavati zbog neželjenih učinaka koji se mogu pojaviti.

interakcije

Istodobnu primjenu imipramina s drugim antidepresivnim lijekovima, kao što su inhibitori monoaminooksidaze ( MAOI ) treba izbjegavati zbog ozbiljnih nuspojava koje se mogu pojaviti.

Istovremena primjena imipramina i antidepresiva s selektivnim inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina može uzrokovati povećane nuspojave. Konkretno, istovremeni unos imipramina i fluoksetina ili fluvoksamina može uzrokovati povećanje koncentracije imipramina u plazmi, što rezultira povećanjem štetnih učinaka.

Imipramin može povećati depresivno djelovanje na središnji živčani sustav sedativnih, hipnotičkih, anksiolitičkih i anestetičkih lijekova.

Imipramin može povećati aktivnost antikoagulantnih lijekova.

Toksičnost imipramina koja djeluje na oči, mjehur, crijevo i središnji živčani sustav može se povećati istodobnom primjenom fenotiazina (skupine antipsihotičkih i antihistaminskih lijekova), antihistaminika i atropina .

Istovremena primjena imipramina i simpatomimetičkih lijekova može uzrokovati povećanje kardiovaskularnih nuspojava izazvanih samim imipraminom.

Istodobna primjena imipramina i L-dopa (lijeka koji se koristi u liječenju Parkinsonove bolesti) može povećati rizik od aritmija i hipotenzije.

Imipramin se ne smije davati istodobno s antiaritmičkim lijekovima tipa kinidina, jer oni mogu smanjiti njihovu učinkovitost.

Cimetidin (lijek koji se koristi za liječenje želučanog ulkusa) može povećati koncentraciju imipramina u plazmi, stoga je u slučaju istodobne primjene potrebno smanjiti dozu primijenjenog antidepresiva.

Nuspojave

Imipramin može izazvati razne nuspojave, neke čak i ozbiljne. Međutim, svaki pojedinac različito reagira na terapiju na temelju osjetljivosti koju ima prema lijeku. Stoga, vrsta nuspojava i intenzitet s kojim se pojavljuju nisu nužno isti u svih bolesnika.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon liječenja imipraminom.

Promjene u funkciji krvi i koštane srži

Iako je to rijetka nuspojava, imipramin može uzrokovati depresiju koštane srži (mijelosupresija) i, posljedično, smanjenje proizvodnje krvnih stanica.

Posebice se može pojaviti leukopenija (tj. Smanjenje bijelih krvnih stanica u krvotoku s povećanom osjetljivošću na infekcije) i trombocitopenija (tj. Smanjenje broja trombocita u krvi s povećanim rizikom od abnormalnog krvarenja i / ili krvarenja).,

Nadalje, imipramin može uzrokovati ljubičastu boju . Ovaj izraz se odnosi na skup patologija koje karakterizira pojava malih mjesta na koži, organima i sluznicama. Ta su mjesta posljedica raspada malih krvnih žila.

Poremećaji metabolizma i prehrane

Terapija imipraminom može izazvati dobivanje na težini, ali također može potaknuti pojavu anoreksije.

Poremećaji endokrinog sustava

Liječenje imipraminom može uzrokovati sindrom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH).

Psihijatrijski poremećaji

Imipramin može uzrokovati razne psihijatrijske poremećaje, uključujući:

Nemir i uznemirenost;
euforija;
delirij;
halucinacije;
manija;
zbunjenost;
anksioznost;
hypomania;
Poremećaji spavanja;
Dezorijentacija.

Rijetko, imipramin može izazvati agresivno ponašanje, ideje i / ili samoubilačko ponašanje.

Poremećaji živčanog sustava

Liječenje imipraminom može uzrokovati tremor, vrtoglavicu, glavobolju, pospanost, sedaciju i paresteziju. Nadalje, imipramin može uzrokovati konvulzije, miokloniju (kratkotrajnu i nenamjernu kontrakciju mišića ili skupine mišića), ekstrapiramidalne simptome (npr. Simptome slične Parkinsonu) i govorne poremećaje.

Poremećaji oka

Terapija imipraminom može uzrokovati zamagljen vid, smanjeno lacrimation, mydriasis (širenje zjenice) i - iako rijetko - može potaknuti pojavu glaukoma.

Srčani poremećaji

Imipramin može uzrokovati sinusnu tahikardiju, poremećaje elektrokardiograma, aritmije, smetnje provođenja srčanog impulsa, palpitacije, zatajenje srca, aritmiju i ventrikularnu tahikardiju, ventrikularnu fibrilaciju i infarkt miokarda.

Vaskularni poremećaji

Liječenje imipraminom može izazvati valove vrućine, vazospazam i povišeni krvni tlak. Nadalje, lijek može izazvati ortostatsku hipotenziju, tj. Naglo snižavanje krvnog tlaka pri prelasku iz ležećeg položaja ili sjedenja u uspravan položaj.

Gastrointestinalni poremećaji

Nakon uzimanja imipramina može se pojaviti mučnina, povraćanje, proljev, suha usta ili zatvor. Rijetko, imipramin može potaknuti nastanak abdominalnih poremećaja, paralitičnog ileusa i ulceracije jezika.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje imipraminom može uzrokovati abnormalne testove funkcije jetre i - u nekim slučajevima - može izazvati hepatitis sa ili bez žutice.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Imipramin može uzrokovati hiperhidrozu (pretjerano lučenje znoja), svrab, reakcije fotosenzitivnosti, alopeciju i hiperpigmentaciju kože.

Simptomi prekida

Nakon naglog prekida liječenja imipraminom mogu se pojaviti takozvani simptomi odvikavanja. Glavni simptomi koji se mogu pojaviti su mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, nesanica, tjeskoba, nervoza i glavobolja.

Ostale nuspojave

Imipramin također može uzrokovati i druge nuspojave, uključujući:

Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
Promjene u stopi glikemije;
Gubitak težine;
Tinitus (tj. Poremećaj sluha koji karakterizira buka kao što su zujanje, siktanje, zviždanje itd.);
Moždani udar (vrlo rijetko);
Poremećaji mokrenja i retencija urina;
Hipertrofija mamara;
Galaktoreja, tj. Abnormalno izlučivanje mlijeka kod žena koje ne doje;
Promjene libida;
umor;
astenija;
edem;
Groznica.

predozirati

Ne postoji specifičan antidot za predoziranje imipraminom, pa je liječenje samo simptomatsko.

Simptomi koji proizlaze iz predoziranja lijekom sastoje se od pogoršanja nuspojava, osobito onih koje pogađaju kardiovaskularni sustav i živčani sustav.

Ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati liječnika i otići u bolnicu. Može biti korisno izazvati povraćanje i obaviti ispiranje želuca.

Mehanizam djelovanja

Imipramin je triciklički antidepresiv sposoban za inhibiciju ponovnog preuzimanja noradrenalina (NA) i - blaže - također inhibira ponovni unos serotonina (5-HT).

Posebno, imipramin sprječava vezanje NA i 5-HT s transporterima koji su dodijeljeni njihovom ponovnom unosu unutar presinaptičkog živčanog završetka (NET za noradrenalin i SERT za serotonin).

Trajnost noradrenalina i serotonina u sinaptičkom prostoru tijekom duljeg vremena uzrokuje više interakcije s vlastitim receptorima postavljenim na postinaptičkom završetku živaca. Veća interakcija receptora NA i 5-HT rezultira povećanjem noradrenergičkog i serotonergičkog signala; ovo povećanje pogoduje poboljšanju depresivne patologije.

Način korištenja - Doziranje

Imipramin je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta koje se moraju progutati cijele, bez žvakanja.

Doziranje imipramina mora utvrditi liječnik na temelju vrste patologije koju treba liječiti i mora se prilagoditi bolesniku u skladu s njegovim / njezinim stanjem i kliničkom slikom.

U nastavku se obično navode doze.

Depresivni poremećaji

Za liječenje depresivnih poremećaja u odraslih, uobičajena doza je 25 mg imipramina koji se daje 2-3 puta dnevno. Maksimalna doza lijeka koja se može primijeniti je 200-300 mg / dan.

Kod starijih bolesnika, s druge strane, početna doza je 10 mg imipramina dnevno, što se može povećati na 30-50 mg / dan.

Noćna enureza

Za liječenje noćne enureze doziranje imipramina varira od 25 mg do 75 mg lijeka dnevno, ovisno o dobi pacijenta.

Trudnoća i dojenje

Primjenu imipramina u trudnica - i ustanovljenih i sumnjivih - treba izbjegavati.

Budući da se imipramin izlučuje u majčino mlijeko, majke koje doje ne bi trebale uzimati lijek.

kontraindikacije

Primjena imipramina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

Poznata preosjetljivost na imipramin ili druge tricikličke antidepresive koji pripadaju dibenzoazepinskoj skupini;
U slučaju simultane terapije s IMAO;
U bolesnika s glaukomom;
U bolesnika koji boluju od već postojećih gastrointestinalnih ili genitourinarnih poremećaja;
U bolesnika s bolestima jetre;
U bolesnika koji boluju od već postojećih kardiovaskularnih bolesti;
U trudnoći i tijekom dojenja;
U djece i adolescenata mlađih od 18 godina.